C(sp3)-Cl化学键存在于许多生物活性化合物之中,能够作为活性位点进行取代或者交叉偶联,实现衍生化转化。有鉴于此,北京理工大学杨小会教授等报道烯烃的分子内远程位点选择性C(sp3)-H键氯化反应。
这个反应通过烯烃异构和氢氯化的串联反应,能够合成苄基氯化物或者3°氯化合物,具有优异的位点选择性。该反应能够用于天然产物化合物或者药物分子的后期氯化衍生化。
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此外,该反应能够将没有精炼的烯烃混合物中进行区域收敛(regioconvergent),得到单一的烷基氯化物。这些未精炼的烯烃混合物能够从石油原料提取得到。
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Wang, YX., Wang, Z. & Yang, XH. Palladium-catalyzed remote internal C(sp3)−H bond chlorination of alkenes. Nat Commun 15, 10629 (2024).
DOI: 10.1038/s41467-024-54896-6
https://www.nature.com/articles/s41467-024-54896-6