调节烷基胺的碱性是药物设计领域的一个关键因素。人们发现具有邻近的酰胺、酯或酮的烷基有机胺是许多药物化合物的特征。α-氨基羰基化合物的影响使其制备新方法的开发成为合成中的一个持续挑战。

有鉴于此，剑桥大学Matthew J. Gaunt教授等报道一种非常实用的合成方法，这种方法实现了模块化和编辑的方式合成各种α-氨基羰基。

本文要点

（1）

该反应方法学具有较好的兼容性。反应通过温和的方法产生氨基甲酰基自由基，具体使用路易斯酸在可见光催化的方式进行Norrish I型断键分解，生成羧酰胺（carboxamide），并与原位生成的亚胺加成。

（2）

该反应对其中的组分具有非常好的兼容，能够利用多种多样的有机胺和羰基化合物原料，通过二维阵列合成的方式进行合成，并且得到一系列α-氨基酰胺分子的库。

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Jianzhong Liu, Matthew J. Gaunt, Versatile, Modular, and General Strategy for the Synthesis of α-Amino Carbonyls, J. Am. Chem. Soc. 2024

DOI: 10.1021/jacs.4c09434

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.4c09434