由视网膜缺血引起的病理性眼内新生血管是导致视力丧失的主要原因之一。目前的抗VEGF治疗方法需要进行繁琐的玻璃体腔内注射贝伐珠单抗(Beva)。有鉴于此，国科温州研究院昝兴杰研究员、汤思成研究员、温州医科大学Wenjuan Huang和Yuhua Tong开发了封装Beva的超小聚合物胶束(P@Beva)，其能够将Beva非侵入性地局部递送至眼后组织。

本文要点：

（1）实验通过将超支化两亲性共聚物进行自组装制备了11 nm胶束，其可以有效地负载Beva。中性的刷状胶束具有良好的药物包封性和胶体稳定性。与游离的药物相比，P@Beva能够增强Beva在眼部细胞内的递送。滴眼液后，离体角膜和结膜-巩膜-脉络膜组织转运分别提高了23倍和7.9倍。

（2）与单独使用Beva相比，P@Beva具有更强的抑制内皮管形成和脉络膜发芽的抗血管生成生物活性。在氧诱导的视网膜病变(OIR)模型中，局部给药的P@Beva能够产生与玻璃体腔内注射Beva（临床标准）相匹配的疗效。此外，研究者也通过全面的生物相容性实验证明了P@Beva具有优异的安全性。综上所述，该研究开发的蛋白质递送平台有望能够将靶向眼后疾病的生物治疗药物从侵入性的玻璃体腔内注射转变为简化的、非侵入性的药物递送模式。

Ruhui Yang. et al. Enhanced Ocular Delivery of Beva via Ultra-Small Polymeric Micelles for Noninvasive Anti-VEGF Therapy. Advanced Materials. 2024

DOI: 10.1002/adma.202314126

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adma.202314126