亲电卤化反应是医药领域应用广泛，通常被应用于对分子进行官能团化或者对药物化合物修饰卤原子。亲电卤化修饰的分子有助于解决代谢问题，缓解脱靶问题。增强卤化反应通常新型试剂或者通过Lewis酸/Brønsted酸作为添加剂活化市售试剂。因此人们需要发展新型试剂能够在温和反应条件对惰性化合物进行卤化。

有鉴于此，Scripps研究所Phil S. Baran等报道发展了异头酰胺（anomeric amide）作为卤化试剂。

主要内容

（1）

这种异头酰胺其中的N-X氮原子存储的能量用于卤化反应的驱动力。这种卤化反应方法非常有效，能够对含有多种多样官能团以及杂环化合物进行卤化。

（2）

该反应方法使用含卤(Cl, Br)异头酰胺，通过释放分子内的应力实现温和条件卤化反应。该反应具有非常高的反应活性，位点选择性，化学选择性，对于一些现有方法得到低产量或者无法反应的情况，该反应方法都表现很好的效果。

通过多个克级批量反应和流动相反应，说明该方法具有很好的安全性。

参考电竞投注官网

Wang, Y., Bi, C., Kawamata, Y. et al. Discovery of N–X anomeric amides as electrophilic halogenation reagents. Nat. Chem. (2024). 

DOI: 10.1038/s41557-024-01539-4

https://www.nature.com/articles/s41557-024-01539-4