二氟甲基吡啶受到医药和农药领域的广泛关注。通过直接对吡啶进行C-H键二氟甲基化能够高效经济的合成这种杂氮苯类化合物。目前,如何对吡啶进行间位二氟甲基化的方法仍未曾出现,而且能够对间位/对位进行位点转变的二氟烷基化反应的方法仍未曾出现。
有鉴于此,明斯特大学Armido Studer等报道通过自由基反应机理和恶嗪吡啶中间体生成间位二氟甲基化的吡啶。
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Xu, P., Wang, Z., Guo, SM. et al. Introduction of the difluoromethyl group at the meta- or para-position of pyridines through regioselectivity switch. Nat Commun 15, 4121 (2024).
DOI: 10.1038/s41467-024-48383-1
https://www.nature.com/articles/s41467-024-48383-1