安特卫普大学Shoubhik Das和上海中医药大学Yu Zhang等旨在概述自2015年以来的最新进展,并讨论α,α-二取代α-AAs及其衍生物合成中存在的挑战。
本文要点:
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与其他类型的氨基酸相比,α,α-二取代α-氨基酸(α-AAs)具有改善的性质。它们作为肽构象的修饰剂和生物活性化合物的前体。因此,在有机合成和药物发现中高效地构建这种高价值的支架一直是长期以来的目标。然而,获得α,α-二取代的α-AAs具有很高的挑战性,并且由于其空间限制而在很大程度上未经探索。
(2)
为了克服这些困难,过去几十年取得了显著的进展。协同对映选择性催化、可见光介导的光催化、无金属方法和CO2固定等新兴策略为实现α,α-二取代α-AAs的挑战性合成提供了新途径,并不断为该领域做出更多贡献。
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Zhang, Y., Vanderghinste, J., Wang, J. et al. Challenges and recent advancements in the synthesis of α,α-disubstituted α-amino acids. Nat Commun 15, 1474 (2024).
DOI: 10.1038/s41467-024-45790-2
https://doi.org/10.1038/s41467-024-45790-2