具有构象刚性的三维几何结构的小分子在药物开发中是非常理想的，对于这种药物开发来说，直接的、从简单到复杂的合成逻辑仍然具有相当大的挑战。

华中科技大学Fangrui Zhong和Rong-Zhen Liao等报道了吲哚的分子间氮杂- [2 + 2]光环加成反应（氮杂-帕特恩ⅱ–布奇反应）。

本文要点：

（1）

该反应可以将平面结构单元组装成具有连续季碳的梯形氮杂环丁烷稠合吲哚啉五环化合物，具有发散的头对头/头对尾区域选择性和绝对外立体选择性。这些产品显示出显著的三维性，其中许多具有分布在最高0.5%区域的3D分值，参考了来自DrugBank数据库的结构。机理研究阐明了所观察到的区域和立体选择性的来源，这些来源于扭曲控制的C-N偶联方案。

（2）

这项研究扩展了能量转移催化的合成库，以获得具有高分子复杂性和未充分探索的拓扑化学空间的结构迷人的架构。

参考电竞投注官网 :

Huang, J., Zhou, TP., Sun, N. et al. Accessing ladder-shape azetidine-fused indoline pentacycles through intermolecular regiodivergent aza-Paternò–Büchi reactions. Nat Commun 15, 1431 (2024).

DOI: 10.1038/s41467-024-45687-0

https://doi.org/10.1038/s41467-024-45687-0