响应高葡萄糖浓度输送胰岛素的透皮贴剂可以缓解糖尿病患者对安全性的担忧,提高他们的生活质量。多伦多大学Xiao Yu Wu设计了一种新型的自交联和葡萄糖响应性聚合物微针贴片(MN),用于在高血糖状态下递送胰岛素。
本文要点
(1)微针贴片由用多巴胺和4-氨基-3-氟苯基硼酸(AFBA)官能化的透明质酸聚合物制成,在不存在任何化学交联剂或有机溶剂的情况下,在聚合物溶液混合时可以快速交联。
(2)多巴胺(DA)单元中的邻苯二酚基团通过自氧化在它们之间形成共价交联,并通过络合与苯基硼酸(PBA)动态交联。邻苯二酚和硼酸酯之间的可逆交联随着葡萄糖浓度的增加而减少,导致与正常血糖相比,在高血糖时更高的肿胀和更快的胰岛素释放。
(3)实验和分子动力学模拟揭示了,水凝胶聚合物还保留了胰岛素的天然结构和生物活性,这归因于透明质酸(HA)与胰岛素分子的相互作用。设计和制造过程的简单性以及胰岛素递送中的葡萄糖响应性赋予了该基质微针(mMN)贴片巨大的临床转化潜力。
Jackie Fule Liu, et al. “Smart” Matrix Microneedle Patch Made of Self-Crosslinkable and Multifunctional Polymers for Delivering Insulin On-Demand. Advanced Science. 2023
DOI:10.1002/advs.202303665
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/advs.202303665