姜黄素(Cur)通过清除活性氧(ROS)和调节免疫微环境,已在临床上用于治疗类风湿性关节炎。然而,该化合物具有较差的水溶性和仅仅比较温和的抗氧化活性等缺陷,不利于进一步扩大应用。姜黄素的金属络合物如锌-姜黄素(Zn-Cur)具有增强的水溶性,而铜-姜黄素(Cu-Cur)显示出比Zn-Cur更高的抗氧化活性,但同时溶解度更低。基于其固有的生物学特性,中科院上海硅酸盐研究所施剑林和杨博文提出了一种基于纳米药物的离子交换策略,以提高Cur治疗类风湿性关节炎的疗效。
本文要点
(1)研究制备了具有中空介孔结构的硅酸铜纳米颗粒,以负载水溶性Zn-Cur构建复合纳米药物,该药物可以在关节炎区域的酸性微环境中降解,释放Cu2+和Zn-Cur。
(2)然后,Cu2+取代Zn-Cur中的Zn2+,形成具有显著增强的抗氧化作用的Cu-Cur,能够有效清除M1巨噬细胞中的ROS,促进其向抗炎M2表型的转变。
(3)此外,纳米载体降解后释放的硅酸盐和离子交换反应后释放的Zn2+协同促进了成骨细胞的生物矿化。这项工作为通过离子交换策略增强Cur的抗关节炎作用提供了一种新的方法。
Jiacai Yang, et al. A Nanomedicine-Enabled Ion-Exchange Strategy for Enhancing Curcumin-Based Rheumatoid Arthritis Therapy. Angew. 2023
DOI:10.1002/anie.202310061
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202310061