传统的花菁染料具有对称的结构,且呈现"常亮"状态,易在肝脏内蓄积并产生较高的肝脏本底荧光,从而不可避免地干扰对肝外疾病的准确诊断和治疗。有鉴于此,南开大学熊虎研究员和庞代文教授利用一种非对称策略开发了一种NIR-II非对称花菁染料(NSCyanine)平台。
本文要点:
(1)该染料对pH/粘度非常敏感,可以通过“双锁钥”策略激活。研究发现,具有低pKa(<4.0)的NSCyanine染料只会在溶酶体pH条件(key1)下产生微弱的荧光。然而,在疾病组织中,NSCyanine的荧光会被细胞内粘度(key2)完全开启和显著增强,从而表现出高达19.5/1的靶点-肝脏信号比。
(2)实验结果表明,NSCyanine可实现对肝外疾病的高对比度光学诊疗,包括肠道转移瘤成像、急性胃炎成像、促进细菌感染伤口愈合以及通过靶向光热-化学联合治疗消融肿瘤等。
Yang Tian. et al. “Dual-Key-and-Lock” NIR-II NSCyanines Enable High-Contrast Activatable Phototheranostics in Extrahepatic Diseases. Angewandte Chemie International Edition. 2023
DOI: 10.1002/anie.202309768
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202309768