单胺氧化酶A(MAO-A)的异常表达与人类神经胶质瘤的发展有关,这使MAO-A成为一种有前景的治疗靶点。因此,MAO-A的快速测定对诊断至关重要。通过对双光子荧光团的计算机筛选,西北工业大学Wei Huang和厦门大学Lin Li发现N,N-二甲基萘胺的衍生物(pre-mito)可以有效地嵌入MAO-A腔的入口。
本文要点
(1)N-吡啶上的取代不仅进一步探索了MAO-A空腔,而且还实现了对线粒体的靶向。氨丙基取代的分子CD1显示出最快的MAO-A检测(在20秒内)、高的MAO-A亲和力和选择性。
(2)它还可用于活细胞中MAO-A的原位成像,从而能够比较人类神经胶质瘤和癌旁组织中的MAO-A含量。研究结果表明,优化基于亲和结合的荧光探针显著提高了它们的检测率,为快速检测探针的设计和优化提供了一种通用方法。
Congcong Zhang, et al. Ultrafast Detection of Monoamine Oxidase A in Live Cells and Clinical Glioma Tissues Using an Affinity Binding-Based Two-Photon Fluorogenic Probe. Angew. 2023
DOI:10.1002/anie.202310134
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202310134