在过去的十年里,小分子探针的发展取得了显著的进步。这些分子工具已被广泛应用于临床前研究中研究蛋白质、途径和药物-靶标相互作用。虽然在探针开发中通常会探索新的结构和设计,但出于安全性和监管考虑,小分子探针的临床转化仍然有限。厦门大学黄维、Lin Li和新加坡国立大学Huilin Shao发表了关于小分子探针的最新综述。
本文要点
(1)最近的协同发展——将新型化学探针与互补分析技术相结合——为直接在人体内或通过可获得的临床标本(如血液和腹水)对靶向药物相互作用进行分子表征提供了机会,也为药物开发、疾病诊断和治疗监测提供了前所未有的机会。
(2)在这篇综述中,作者讨论了具有新功能的小分子探针的结构和设计的最新进展,以及与成像、蛋白质组学和其他新兴技术的集成发展。作者进一步强调了集成小分子技术在药物-靶标相互作用分子分析中的最新应用,包括全身成像、基于组织的测量和基于血液的分析的转化应用和新兴机会。
Sijun Pan, et al. Small-molecule probes from bench to bedside: advancing molecular analysis of drug–target interactions toward precision medicine. Chem. Soc. Rev. 2023
DOI:10.1039/D3CS00056G
https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2023/cs/d3cs00056g