稳定同位素已成为药物开发和发现的重要工具。由于¹⁰B独特的高中子吸收特性，硼中子俘获治疗（BNCT）被认为是治疗癌症的理想技术。随着加速器中子源的发展，高效合成富含¹⁰B的分子载体对BNCT药物的开发至关重要。然而，缺乏可用于将¹⁰B安装在各种载体中的富集¹⁰B试剂。近日，中国科学院Liu Chao报道了¹⁰BF₃合成富集¹⁰B二硼试剂。

本文要点：

1) 作者开发了以¹⁰B为主要来源的¹⁰BF₃合成富含¹⁰B的二硼试剂。在氯硅烷和二胺存在的条件下，BF₃转化为氯二氨基硼对其成功合成至关重要。

2) 这些二硼试剂的合成不仅将在无机¹⁰B源和许多有机¹⁰B分子之间建立有效的桥梁，而且有利于硼相关机制的研究。¹⁰B₂pin₂在几种催化硼化技术中的使用产生了各种有机-¹⁰B化合物，包括BNCT药物¹⁰B-L-BPA。

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Du Chen et.al Enriched ¹⁰B-diboron reagents synthesis from ¹⁰BF₃ Chem 2023

DOI: 10.1016/j.chempr.2023.06.019

https://doi.org/10.1016/j.chempr.2023.06.019