在临床试验期间，获取同位素标记的酯和酰胺的策略是必不可少的，因为许多药代动力学研究需要对用于吸附、代谢、消除(ADME)研究的有效药物成分(API)进行同位素浓缩。

近日，奥胡斯大学Troels Skrydstrup报道了一种利用氧删除策略从碳酸盐和氨基甲酸酯中获得同位素标记的酯和酰胺的方法。

文章要点

1）这种方法利用脱羧基的羰基化方法，以接近化学计量比的、异地生成的¹²C或¹³C的一氧化碳进行同位素标记。该反应具有范围广、对官能团的耐受性好、产率高等特点，这一特点表现在合成了结构复杂的分子上。

2）研究人员还开发了一种补充方法，即通过还原脱羧化过程中释放的二氧化碳来催化原位生成CO，作为一种概念验证方法，即二氧化碳衍生的化合物可以转化为含CO的骨架。

3）机理研究提供了对催化步骤的洞察，这些步骤突出了配体选择的影响，以克服与低压羰基化方法相关的挑战，以及为未来方法的发展提供理性。

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Craig S. Day, et al, Low Pressure Carbonylation of Benzyl Carbonates and  Carbamates for Applications in ¹³C Isotope Labeling and Catalytic  CO₂ Reduction, Angew. Chem. Int. Ed. 2023, e202308238

DOI: 10.1002/anie.202308238

https://doi.org/10.1002/anie.202308238