以化学选择性方式进行不同单元的一锅多组分耦合及其后期多样化在不同的化学领域具有广泛的适用性。
在这里,埃默里大学Monika Raj报道了一种受酶启发的简单多组分反应,该反应通过基于呋喃的亲电子试剂将硫醇和胺亲核试剂结合在一锅中,生成稳定的吡咯杂环,在生理条件下独立于呋喃、硫醇和胺的不同功能。
文章要点
1)由此产生的吡咯提供了一个反应手柄来引入不同的有效负载。
2)研究人员展示了呋喃-硫醇-胺 (FuTine) 反应在肽的选择性和不可逆标记、大环肽和钉合肽的合成、具有不同有效负载的十二种不同蛋白质的选择性修饰、蛋白质的均质工程、蛋白质的均质钉合中的应用,在复杂的人类蛋白质组中使用相同的化学方法和标记的赖氨酸和半胱氨酸对具有不同荧光团的蛋白质进行双重修饰。
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Wang, Y., Czabala, P. & Raj, M. Bioinspired one-pot furan-thiol-amine multicomponent reaction for making heterocycles and its applications. Nat Commun 14, 4086 (2023).
DOI:10.1038/s41467-023-39708-7
https://doi.org/10.1038/s41467-023-39708-7