口服给药是最方便的给药方式之一,具有较好的患者依从性。然而,由于胃肠道屏障较为复杂,因此多数大分子的口服生物利用度仍然不令人满意。受火箭的结构和功能的启发,东南大学孙凌云教授、赵远锦教授和复旦大学商珞然研究员,设计了一种新型的微马达递送系统,其具有类似于火箭的缩小尺寸结构和泡腾片衍生燃料,可穿透肠道屏障以实现对大分子的高效口服递送。
本文要点:
(1)受火箭启发的泡腾式马达(RIEMs)由尖锐的针尖所组成,可用于负载货物和实现有效的穿透,其尾翼则能够负载泡腾式粉末并避免穿孔。当暴露在水环境中时,泡腾式燃料会产生大量的二氧化碳气泡,以推动RIEMs高速移动。研究发现,具有锋利尖端的RIEMs可以注射进入到周围的粘膜中,进而有效地释放药物。
(2)得益于设计的尾翼结构,RIEMs能够在注射过程中避免发生穿孔,以确保其进行胃肠道主动给药的安全性。实验结果表明,RIEMs能够有效地移动并刺入肠粘膜,以进行胰岛素递送,进而在糖尿病家兔模型中表现出调节血糖的功效。综上所述,该研究构建的RIEMs是一种多功能的药物递送系统,有望应用于大分子药物的临床口服给药。
Lijun Cai. et al. Rocket-Inspired Effervescent Motors for Oral Macromolecule Delivery. Advanced Materials. 2023
DOI: 10.1002/adma.202210679
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adma.202210679