细胞凋亡的一大特征是蛋白酶Caspase-3会发生上调，其能够被多种探针所成像以揭示不同药物的治疗效果。然而，具有可编程的自组装行为、能够增强对细胞凋亡的T₁加权磁共振成像(MRI)的可激活型分子探针仍然很少。有鉴于此，东南大学梁高林教授利用CBT-Cys点击反应设计了一种由caspase-3激活的自组装探针Ac-Asp-Glu-Val-Asp-Cys(StBu)-Lys(DOTA(Gd))-CBT（DEVDCS-Gd-CBT），以用于细胞凋亡的体内成像。

本文要点：

（1）被凋亡细胞中的Caspase-3裂解后，DEVDCS-Gd-CBT会发生CBT-Cys点击反应以形成环状二聚体，并自组装成Gd纳米颗粒。

（2）在低磁场下，该探针能够在体外、顺式二氯二铂诱导的凋亡细胞和模拟断尾损伤的凋亡斑马鱼等模型中实现增强的细胞凋亡T₁加权MRI。综上所述，该研究构建的智能探针DEVDCS-Gd-CBT有望应用于对细胞凋亡相关临床疾病的T₁加权MRI。

Hai-Dong Xu. et al. Caspase-3-Triggered Intracellular Gadolinium Nanoparticle Formation for T1‑Weighted Magnetic Resonance Imaging of Apoptosis In Vivo. Nano Letters. 2023

DOI: 10.1021/acs.nanolett.3c01787

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.nanolett.3c01787