细胞凋亡以上调的蛋白酶半胱天冬酶(Caspase)-3为标志,其经常可用各种探针进行成像,以揭示不同药物的治疗效果。然而,具有可编程自组装行为的可激活分子探针,以用于增强细胞凋亡的T1加权磁共振成像(MRI),依然缺乏探索。东南大学梁高林利用CBT-Cys点击反应,合理地设计了一种用于体内细胞凋亡成像的Caspase-3可激活自组装探针Ac-Asp-Glu-Val-Asp-Cys(StBu)-Lys(DOTA(Gd))-CBT(DEVDCS-Gd-CBT)。
本文要点
(1)在凋亡细胞中,Caspase-3可裂解DEVDCS Gd-CBT并使其经历CBT-Cys点击反应形成环状二聚体,进一步自组装可形成Gd纳米颗粒。
(2)使用该探针,在体外低磁场下,在顺式二氯二胺铂诱导的细胞凋亡和在模拟凋亡的斑马鱼截肢中成功获得了细胞凋亡的增强的T1加权MR图像。
Han Yan, et al. Caspase-3-Triggered Intracellular Gadolinium Nanoparticle Formation for T1-Weighted Magnetic Resonance Imaging of Apoptosis In Vivo. Nano Letters. 2023
DOI:10.1021/acs.nanolett.3c01787
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.nanolett.3c01787