调节铜的含量对治疗癌症和神经退行性疾病具有重要意义。在此，中国科学院长春应用化学研究所谢志刚和Qing Pei利用二硫键将PTX与铜螯合剂进行偶联，合成了一种氧化还原响应性紫杉醇（PTX）前药。

本文要点

（1）所制备的前药（PSPA）对铜离子表现出特异性螯合作用，并可与二硬脂酰磷酸乙酰胺-PEG2000在水性介质中组装形成稳定的纳米颗粒（PSPA NPs）。

（2）在被肿瘤细胞内化后，PSPA NPs可以对细胞内高水平的氧化还原活性物质作出反应，并有效释放PTX。而铜螯合剂可以通过细胞内铜的耗竭增加氧化应激和异常代谢，从而诱导细胞死亡。

（3）化疗和铜缺乏治疗相结合，可对三阴性乳腺癌症产生更好的治疗效果，同时全身毒性也可忽略不计。

Dengyuan Hao, et al. A Paclitaxel Prodrug with Copper Depletion for Combined Therapy toward Triple-Negative Breast Cancer. ACS Nano. 2023

DOI：10.1021/acsnano.3c01792

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsnano.3c01792