在对映体富集产物的所有立体异构体的立体发散不对称合成中优选使用催化方法,对有机合成和药物发现具有重要意义。在此,清华大学Liu Qiang报道了 喹喔啉的立体发散不对称加氢反应。
本文要点:
1) 作者通过一种Mn催化的新型二取代喹喔啉立体发散不对称加氢反应,获得了具有高非对映体和对映体选择性的顺式和反式手性四氢喹喔啉(THQ)。该立体发散不对称加氢反应具有良好的官能团相容性和广泛的适用性。
2) 作者通过包含手性THQ支架的有价值生物活性分子的甲基化变体的立体选择性合成,进一步突出了该方法的合成实用性。此外,这是立体发散不对称加氢反应的第一个例子,其提供了从同一底物获得目标产物的所有立体异构体的简明途径。
Chenguang Liu et.al Stereodivergent asymmetric hydrogenation of quinoxalines Chem 2023
DOI: 10.1016/j.chempr.2023.05.006
https://doi.org/10.1016/j.chempr.2023.05.006