动脉粥样硬化(AS)是一种以血管壁脂质沉积为特征的全身性疾病,目前仍迫切需要开发有效、安全的治疗药物以实现对AS的长期治疗。精油单体1,8-桉树脑(CIN)能够改善血管损伤,并且具有抗氧化、抗炎症和胆固醇调节等作用,因此其在预防AS进展方面具有重要潜力。然而,挥发性和较差的稳定性使得CIN的口服生物利用度较低,且半衰期短,极大地限制了其进一步的临床应用。有鉴于此,贵州医科大学巩仔鹏教授、中国中医科学院许海玉研究员和南京医科大学杜前明教授利用多糖-蛋白/蛋白复合物(葡聚糖-牛血清白蛋白/鱼精蛋白,DEX5k-BSA/PTM)作为乳化剂、以维生素B12 (VB12)作为配体而构建了一种纳米乳剂,以促进其通过小肠的运输。
本文要点:
(1)实验采用微射流-紫外辐照法制备了含有CIN的口服纳米乳CIN@DEX5k-BSA/PTM/VB12。该纳米乳能够提高CIN在体内外的稳定性,延长CIN在胃肠道中的保留时间,并增强CIN在黏液层和肠上皮细胞中的渗透性,从而提高CIN的口服生物利用度和在AS斑块中的积累。
(2)在AS小鼠模型中的实验结果表明,CIN@DEX5k-BSA/PTM/VB12具有显著的治疗AS的作用。综上所述,该研究充分证明了DEX5k-BSA/PTM和VB12在开发CIN纳米乳等方面的突出优势,并为实现精油的口服纳米递送提供了一个高效的新平台。
Yi Chen. et al. Fabrication of a Polysaccharide-Protein/Protein Complex Stabilized Oral Nanoemulsion to Facilitate the Therapeutic Effects of 1,8-Cineole on Atherosclerosis. ACS Nano. 2023
DOI: 10.1021/acsnano.2c12230
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsnano.2c12230