近年来开发的抗结核抗生素一般都是亲脂性的，很难在水溶液系统中运输。有鉴于此，卡尔斯鲁厄理工学院Claus Feldmann、德国博尔斯特尔研究中心Ulrich E. Schaible和维也纳大学Lea Ann Dailey通过溶剂-反溶剂技术将非常亲脂性的结核病抗生素贝达奎林（BDQ）和BTZ（1,3-苯并噻嗪-4-酮043）制备为高剂量、无定形的纳米颗粒。

本文要点

（1）该纳米颗粒具有极高的载药量，并且具有一定量的表面活性剂，使亲脂性药物具有水分散性。

（2）活体实验显示，在肺给药时的疗效可高达50%。该BDQ/BTZ纳米颗粒可跨越不同生物屏障并到达细胞内分枝杆菌位点。

David Rudolph, et al. Amorphous Drug Nanoparticles for Inhalation Therapy of Multidrug-Resistant Tuberculosis. ACS Nano. 2023

DOI：10.1021/acsnano.3c01664

https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsnano.3c01664#