口服给药是一种最方便的方式,患者对药物的依从性很好;但由于复杂的胃肠道屏障,要实现大多数大分子的理想生物利用度仍然是一个挑战。鉴于此,东南大学赵远锦、孙凌云及复旦大学商珞然等从火箭的结构和功能中得到启发,提出了一种新型的微型马达递送系统,该系统具有按比例缩小的火箭式结构和来自泡腾片的燃料,通过穿透肠道屏障实现高效的口服大分子药物递送。
本文要点:
(1)这些受火箭启发的泡腾式发动机(RIEMs)由尖锐的针尖和尾翼组成,前者用于装载货物和有效穿透,后者用于装载泡腾式粉末并避免穿孔。当暴露在水环境中时,泡腾片衍生的燃料的RIEMs会产生密集的二氧化碳气泡,推动自己高速移动。因此,具有尖锐尖端的RIEMs可以注射到周围的粘膜上,从而有效地释放药物。
(2)由于其尾翼的设计,在注射过程中可以有效地避免穿孔,保证了RIEMs在胃肠道活性递送中的安全性。基于这些优势,证明了RIEMs可以有效地移动并刺入肠道粘膜进行胰岛素递送,在调节糖尿病兔模型的血糖水平方面表现出功效。这些特点表明,该RIEMs具有多功能性,对临床口服大分子药物的输送有价值。
Cai, L., Chen, G., Sun, L., Miao, S., Shang, L., Sun, L. and Zhao, Y. (2023), Rocket-inspired effervescent motors for oral macromolecule delivery. Adv. Mater.. Accepted Author Manuscript 2210679.
DOI: 10.1002/adma.202210679
https://doi.org/10.1002/adma.202210679