尽管基于环糊精的可复性纳米载体在靶向癌症治疗中具有很高的临床转化潜力,但其设计仍有待优化。鉴于此,来自首尔国立大学药学院和药物科学研究所的Dae-Duk Kim等人报道了一种定制结构的设计,用于可肾清除的两性离子环糊精以及结直肠癌的选择性药物输送。
文章要点:
1) 该研究合成了20种具有不同带电部分和间隔物的环糊精衍生物,并对其胶体稳定性进行了筛选,且对由此产生的五个候选衍生物进行了生物分布评估,并确定了优化的结构;
2) 此外,优化的环糊精显示出较高的肿瘤积聚,并用于阿霉素和ulixertinib的递送,更高的肿瘤积聚和肿瘤穿透促进了肿瘤的消除,并且在异位和原位结直肠癌癌症模型中也证实了改进的抗肿瘤效果。
参考资料:
Baek, MJ., Nguyen, DT., Kim, D. et al. Tailoring renal-clearable zwitterionic cyclodextrin for colorectal cancer-selective drug delivery. Nat. Nanotechnol. (2023).
10.1038/s41565-023-01381-8
https://doi.org/10.1038/s41565-023-01381-8