Resiquimod（R848）是一种免疫调节剂，但往往会导致严重的全身炎症反应。中科院长春应化所汤朝晖和Zhilin Liu开发了R848的叠氮化物前药（R848-N₃），其在缺氧肿瘤中可选择性激活为R848。

本文要点

（1）使用combretastatin A4纳米颗粒（CA4-NP）提高肿瘤缺氧水平，从而增强R848- N₃的肿瘤选择性。在给药后1小时，R848- N₃+CA4 NP的疗法比肿瘤内注射R848具有更高的肿瘤选择性。

（2）得益于R848-N₃的高肿瘤选择性，R848-N₃+CA4 NPs+抗PD1的疗法对肿瘤的抑制率高达94.1%，对肿瘤的治愈率为40.0%。

Jiali Sun, et al. Azide-Masked Resiquimod Activated by Hypoxia for Selective Tumor Therapy. Advanced Materials. 2023

DOI：10.1002/adma.202207733

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/adma.202207733