修饰芳基的BCP是重要的BCP衍生物，在药物发现领域具有重要应用前景。通常大多数修饰芳基的BCP通过[1.1.1]螺桨烷（propellane）出发通过亲电或者亲核反应生成，而且需要多个反应步骤。通过一步多组分交叉偶联反应，能够快速合成修饰芳基的BCP。目前该反应局限于3°碳自由基物种，降低该反应的实际应用。

有鉴于此，宾夕法尼亚大学Gary Molander等报道通过[1.1.1]螺桨烷和脱砜自由基多组分反应方法合成修饰芳基的BCP。该反应兼容1°、2°、3°碳自由基，兼容氟烃自由基，是一种模块合成BCP衍生物的方法。

主要内容

（1）

反应情况。以螺桨烷、硼氟酸钾、磺酸酯作为反应物，[Ir{dFCF₃ppy}₂(dtbbpy)]PF₆光催化剂，2倍量K₂CO₃，乙酸乙酯溶剂390 nm光催化。

（2）

该反应是一种普适性和直接的方法制备修饰杂芳烃官能团的BCP衍生物，反应对一系列烷基三氟硼酸盐和烷基硅酸酯兼容，从而得到一系列1,3-双官能团修饰的BCP。该反应对缺电子·CF₂H或·CF₃自由基兼容，能够合成氟烷基修饰的BCP。这种模块化合成方法能够制备含有BCP结构的分子，有助于药物化学领域发展。

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Weichen Huang, Sebastian Keess, Gary Molander, A General and Practical Route to Functionalized BCP-Heteroaryls Enabled by Photocatalytic Multicomponent Heteroarylation of [1.1.1]Propellane, Angew. Chem. Int. Ed. 2023

DOI: 10.1002/anie.202302223

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202302223