手性苄基氨是重要的药物活性分子，通过氢原子转移反应进行分子内立体选择性自由基C(sp³)-H官能团化，能够直接有效的合成有机胺，但是目前还没有分子间立体选择性C(sp³)-H氨基化反应的方法。

有鉴于此，南开大学周其林等报道使用过氧化物作为氧化剂，Cu作为催化剂，实现了分子间苄基C(sp³)-H氨基化。

主要内容

（1）

该反应具有反应条件温和的优势，能够将大量的芳基烷烃和酰胺转化为手性有机胺，并且具有高立体选择性，很好的官能团容忍性和底物种类。而且该反应能够用于合成生物活性分子或者手性药物。

（2）

合成方法。苄基芳烃和有机胺作为反应物，CuCl/手性恶唑啉配体/NaBAr_F作为催化剂，DTBP作为氧化剂，于60 ℃ PhCl溶剂反应。

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Ling Dai, Ying-Ying Chen, Li-Jun Xiao, Qi-Lin Zhou, Intermolecular Enantioselective Benzylic C(sp3)–H Amination by Cationic Copper Catalysis, Angew. Chem. Int. Ed. 2023

DOI: 10.1002/anie.202304427

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202304427