1,3-双官能团修饰的环丁烷是药物化学领域的重要结构，这种结构为小分子药物产生药用价值，但是立体选择性合成这些化合物分子通常需要复杂合成路线，因此发展新合成路线受到人们的关注并且非常重要。

有鉴于此，斯克利普斯研究所余金权（Jin-Quan Yu）等报道从环丁基芳酮出发通过γ-C-H/C-C官能团化反应，立体选择方式合成环丁酮。

主要内容

（1）

反应情况。以环丁酮通过365 nm紫外光作为光源，苯溶剂，N₂保护光催化，合成双环[1.1.1]戊-2-醇。随后生成的双环[1.1.1]戊-2-醇和对碘苯甲酸甲酯作为反应物，Pd(OAc)₂/磺酸吡啶作为催化剂，2倍量Ag₂O，在100 ℃ DCE溶剂中反应。

（2）

该方法通过Norrish-Yang反应能够将环丁酮生成双环[1.1.1]戊-2-醇，随后通过Pd催化切断C-C键/官能团化，生成cis-γ-(杂)芳烃/烯烃/炔烃修饰的环丁基芳酮，而且苯甲酰基能够进一步转化为各种官能团，包括酰胺和酯基。

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Zhoulong Fan, Daniel A. Strassfeld, Han Seul Park, Kevin Wu, Jin-Quan Yu, Formal γ−C–H Functionalization of Cyclobutyl Ketones: Synthesis of cis-1,3-Difunctionalized Cyclobutanes, Angew. Chem. Int. Ed. 2023

DOI: 10.1002/anie.202303948

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202303948