β-氨基酸是新型仿生聚合物和拟肽中的结构基序。近日，南方科技大学谭斌、向少华报道了Brønsted酸催化多组分反应制备β-氨基酰胺的模块化对映选择性途径。
本文要点：
1) 作者通过重新设计Ugi反应，并使用两亲性炔酰胺作为两个碳合成子，构建了一种新型制备手性β-氨基酰胺的溶液。作者通过对炔酰胺或氧亲核试剂的简单调节合成了三类β-氨基酰胺，它们通常具有良好的效率以及优异的化学和立体可控性。
2) 该策略在制备100多种具有一个或两个连续碳立体中心的所需产品中得到了验证，包括直接结合药物分子的产品。这一进步也为其他结构的合成提供了捷径。氨基酰胺可以被加工成β-氨基酸、抗邻二胺、γ-氨基醇和β-内酰胺，或者与氨基酸和含胺药物进行酰胺转移。
Wei Jun et.al Modular enantioselective access to β-amino amides by Brønsted acid-catalysed multicomponent reactions Nature Chemistry 2023
DOI: 10.1038/s41557-023-01179-0
https://doi.org/10.1038/s41557-023-01179-0
