Nature Chemistry:OregonFluor能够进行定量细胞内配对试剂成像,以评估活细胞和组织中药物靶点的可用性
吴宗涵 Hwak 2023-04-01

跨细胞膜的无损荧光团扩散以提供无偏的荧光强度读数对于活细胞和组织中的定量成像应用至关重要,目前商业化的小分子荧光团已被设计用于生物相容性,通过用多个磺酸基团修饰罗丹明和花青染料支架来赋予高水溶性。然而,由此产生的净负电荷通常使这些荧光团的细胞膜不渗透。鉴于此,来自俄勒冈健康与科学大学生物医学工程系Summer L. Gibbs等人成功设计和开发了一种生物相容性、水溶性和细胞膜渗透性荧光团,称为OregonFluor(ORFluor)。

文章要点:

1) 与基础荧光团SiR和TMR相比,该研究开发的终端ORFluor、OF650和OF550分别展现出对环境变化的显著改善的惰性和稳定性,除了它们匹配的结构特征外,这两个荧光团还表现出匹配的光物理性质,包括净电荷、分子大小、斯托克斯位移、半高宽和亮度;

2) 此外,通过使用生物亲和剂调整先前建立的比率成像方法,可以使用小分子ORFluor标记的治疗抑制剂来定量可视化其细胞内分布和蛋白靶标特异性结合,为量化活细胞和组织中药物靶标的可用性提供了一个途径。

参考资料:

Wang, L.G., Montaño, A.R., Combs, J.R. et al. OregonFluor enables quantitative intracellular paired agent imaging to assess drug target availability in live cells and tissues. Nat. Chem. (2023).

10.1038/s41557-023-01173-6

https://doi.org/10.1038/s41557-023-01173-6


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