手性脂肪胺在有机合成中作为配体和催化剂发挥着重要作用。因此，开发有效的手性脂肪胺催化策略具有重要意义。尽管不对称胺化方法取得了很大进步，包括还原胺化和 C-N 交叉偶联，但仍然缺乏从现成原料中直接获取多种对映体富集脂肪胺的方法。近日，新加坡国立大学Zhao Yu、Wu Jie利用醇的催化对映氧化还原从中性胺化直接获得手性脂肪胺。

本文要点：

1) 作者在手性铱络合物与手性磷酸的协同催化下，使用多种脂肪族伯胺对外消旋仲醇进行直接对映胺化。该策略实现了具有挑战性的催化氧化还原中性级联反应，且无需任何化学计量试剂，便可以以高产率和对映选择性将原料底物一步转化为有价值的手性脂肪族仲胺。

2) 这种原子碳氮键形成策略可以应用于商业药物及其类似物的对映选择性合成。此外，作者发现了手性脂肪胺外消旋化途径，它为手性胺合成中氧化还原相关的立体选择性控制提供了重要的指导。

参考电竞投注官网 ：

Xiao Qian Ng et.al Direct access to chiral aliphatic amines by catalytic enantioconvergent redox-neutral amination of alcohols Nature Synthesis 2023

DOI: 10.1038/s44160-023-00264-z

https://doi.org/10.1038/s44160-023-00264-z