放射标记氰基化反应是一种具有前景的将C-11原子修饰在放射分子的方法,特别是反应能够从氰化物生成广泛的酰基结构。目前合成放射性芳基氰化物的方法通常在比较高的温度(Cu催化转化芳基卤化物或者有机金属分子化合物)或者需要昂贵的试剂或者毒性Pd配合物(Pd催化芳基卤化物的催化转化)。
有鉴于此,密歇根大学医学院Peter J. H. Scott等报道一种互补的合成方法,这种方法通过Cu-11CN中间体捕获芳基自由基,因此能够在温和反应条件快速的生成同位素标记的放射性芳基氰化物。
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E. William Webb, Kevin Cheng, Jay S. Wright, Jocelyn Cha, Xia Shao, Melanie S. Sanford, and Peter J. H. Scott*, Room-Temperature Copper-Mediated Radiocyanation of Aryldiazonium Salts and Aryl Iodides via Aryl Radical Intermediates, J. Am. Chem. Soc. 2023
DOI: 10.1021/jacs.3c00422
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.3c00422